УТВЕРЖДЕНО
Приказ Министерства здравоохранения Украины
30.07.09 № 559
Регистрационное свидетельство
№ UA/9904/01/01
ИНСТРУКЦИЯ
для медицинского применения препарата
МАГНИЯ СУЛЬФАТ
(MAGNESIUM SULFATE)
Состав.
действующее вещество: magnesium sulfate;
1 мл раствора содержит 250 мг магния сульфатагептагидрата;
вспомогательные вещества: натрия гидроксид 1 М раствор, вода для инъекций.
Лекарственная форма. Раствор для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа. Растворы электролитов. Код АТС В05Х А05.
Клинические характеристики.
Показания. Гипертонический криз, желудочковые нарушения ритма сердца (тахикардия типа «пируэт); судорожный синдром, эклампсия, гипомагниемия; повышенная потребность в магнии, в комплексной терапии преждевременных родов, при отравлении солями тяжелых металлов, тетраэтилсвинцом, растворимыми солями бария (антидот).
Противопоказания. Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата; артериальная гипотензия, выраженная брадикардия (ЧСС ниже 55 ударов на минуту), атриовентрикулярная блокада, состояния, обусловленные дефицитом кальция и угнетением дыхательного центра, кахексия, нарушение функции почек, выраженная печеночная и почечная недостаточность, миастения, злокачественные новообразования, период кормления грудью.
Способ применения и дозы. Назначают внутримышечно, внутривенно медленно или в виде внутривенной инфузии. Кратность введения и дозы индивидуальны в зависимости от показаний и терапевтического эффекта. При инфузионном введении препарат разводят 0,9% раствором натрия хлорида или 5% глюкозы. При внутривенной инъекции скорость введения обычно не должна превышать 150 мг/мин (0,6 мл/мин), за исключением лечения аритмий и эклампсии беременных.
Гипомагниемии. При умеренно выраженной гипомагниемии (0,5-0,7 ммоль/л) вводят взрослым по 4 мл (1 г магния сульфата) внутримышечно каждые 6 ч. При тяжелой гипомагниемии (< 0,5 ммоль/л) при внутримышечном введении суммарную дозу повышают до 1 мл/кг (250 мг/кг) и вводят частями в течениие 4 часов. В виде внутривенной инфузии при тяжелой гипомагниемии 20 мл препарата (5 г магния сульфата) добавляют к 1 л 0,9% раствора натрия хлорида или 5% глюкозы и вводят в течение не менее 3 ч.
Максимальная суточная доза при внутривенном введении составляет 72 мл (18 г). При необходимости инфузии повторяют в течение нескольких суток.
Артериальная гипертензия. При гипертонической болезни I-II стадии вводят ежедневно внутримышечно по 5-10-20 мл. Курс лечения – 15-20 инъекций, при этом, наряду со снижением уровня артериального давления может наблюдаться уменьшение выраженности стенокардии.
Гипертонический криз. Вводят по 10-20 мл внутримышечно или внутривенно.
Аритмии сердца. Для купирования аритмий вводят внутривенно 4-8 мл (1-2 г магния сульфата) в течение 5-10 мин, при необходимости инъекцию повторяют (суммарное введение до 4 г магния сульфата).
Возможно введение вначале в нагрузочной дозе 8 мл в течение не менее 5 мин с последующей инфузией 20 мл препарата, разведенного раствором 0,9 % натрия хлорида или 5% глюкозы, в течение не менее 6 часов, либо вначале 8 мл в течение не менее 30 мин с последующей инфузией в течение не менее 12 ч.
Ишемический инсульт. По 10-20 мл внутривенно в течение 5-7 дней.
Судорожный синдром. Взрослым назначают 5-10-20 мл внутримышечно. Детям вводят внутримышечно из расчета 0,08-0,16 мл/кг (20-40 мг/кг).
Токсикозы беременных. По 10-20 мл 1-2 раза в сутки внутримышечно (можно сочетать с одновременным приемом нейролептиков).
При преэклампсии или эклампсии вводят внутримышечно или внутривенно. Вначале однократно внутримышечно вводят по 10 мл в каждую ягодицу, либо внутривенно 16 мл (4 г магния сульфата) в течение 3-4 мин. Далее продолжают вводить внутримышечно 16-20 мл (4-5 г) каждые 4 ч. либо внутривенно капельно 4-8 мл/ч (1-2 г/ч) при постоянном контроле сухожильных рефлексов и функции дыхания. Терапию продолжают до прекращения приступа. Максимальная суточная доза составляет 40 г магния сульфата, при нарушении функции почек – 20 г/48 ч.
Обезболивание родов. По 5-10-20 мл внутримышечно, в случае необходимости комбинируют магния сульфат с аналгетиками.
Задержка мочеиспускания. При задержке мочеиспускания и свинцовой колике вводят внутримышечно 5-10 мл препарата или внутривенно 5-10 мл разведенного в 5 раз 25% раствора магния сульфата (назначают также в виде клизмы).
В качестве антидота. При интоксикации ртутью, мышьяком, тетраэтилсвинцом вводят внутривенно по 5-10 мл разведенного в 2,5-5 раз 25% раствора магния сульфата. При отравлении растворимыми солями бария вводят 4-8 мл внутривенно, либо промывают желудок 1% раствором магния сульфата.
Новорожденные. При внутричерепной гипертензии и тяжелой асфиксии у новорожденных вводят внутримышечно начиная с дозы 0,2 мл/кг в сутки, повышая дозу к 3-4-му дню до 0,8 мл/кг в сутки, в течение 3-8 дней в комплексной терапии. Для ликвидации дефицита магния у новорожденных назначают по 0,5-0,8 мл/кг 1 раз в день в течение 5-8 дней.
Порядок работы с ампулой:
1. Отделить одну ампулу от блока и стряхнуть ее, удерживая за горлышко (рис. 1).
2. Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями свернуть и отделить головку (рис. 2).
3. Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой (рис. 3).
4. Перевернуть ампулу и медленно вытянуть в шприц ее содержимое (рис. 4).
5. Надеть иглу на шприц.
рис. 1
рис. 2
рис. 3
рис. 4
Побочные реакции. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение проводимости, ощущение жара, потливость, одышка.
Со стороны нервной системы: угнетение дыхания, головная боль, слабость, глубокая седатация, снижение сухожильных рефлексов, диплопия, тревога.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота.
>Со стороны мочеполовой системы: полиурия.
Ранние симптомы гипермагниемии: брадикардия, диплопия, внезапный прилив крови к лицу, головная боль, снижение артериального давления, тошнота, одышка, невнятная речь, рвота, слабость.
Передозировка. Симптомы: признаки гипермагниемии в порядке повышения концентрации магния в сыворотке крови: снижение глубоких сухожильных рефлексов (2-3,5 ммоль/л), удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS на ЭКГ (2,5-5 ммоль/л), утрата глубоких сухожильных рефлексов (4-5 ммоль/л), угнетение дыхательного центра (5-6.5 ммоль/л), нарушение проводимости сердца (7,5 ммоль/л), остановка сердца (12,5 ммоль/л); кроме того - гипергидроз, тревога, выраженный седативный эффект, полиурия, атония матки. Лечение: специфическим антидотом являются препараты кальция (кальция хлорид или глюконат), которые вводят внутривенно медленно. При умеренной гипермагниемии возможно назначение фуросемида. Угнетение дыхания устраняют введением внутривенно 5-10 мл 10% раствора кальция хлорида, ингаляцией кислорода, искусственной вентиляцией легких. В тяжелых случаях показан перитонеальный диализ или гемодиализ. Назначение симптоматических средств, корригирующих функции сердечно-сосудистой и центральной нервной системы.
Применение в период беременности и кормления грудью. При беременности магния сульфат применяют с особой осторожностью с учетом концентрации магния в крови, в тех случаях, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. При обезболивании родов следует учитывать возможность угнетения сократительной способности мышц матки, что требует применения родостимулирующих средств.
При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. Следует учитывать, что у новорожденных замедлена экскреция магния, поэтому при превышении скорости введения и дозы препарата возможна гипермагниемия, хотя в целом данное осложнение развивается редко.
Особые меры предосторожности. Перед началом терапии следует определить уровень магния в крови. У взрослых нормальный уровень магния в плазме составляет
0,75-1,26 ммоль/л.
При применении препарата следует учитывать, что повышение выделения магния с мочой происходит при увеличении внеклеточной жидкости, расширении почечных сосудов, гиперкальциемии, повышенном выведении натрия с мочой, при назначении осмотических мочегонных (мочевина, маннит, глюкоза), «петлевых» мочегонных (фуросемид, этакриновая кислота, тиазиды), при приеме сердечных гликозидов, кальцитонина, тиреоидина, при длительном введении дезоксикортикостерона ацетата (более 3-4 дней). Замедление выведения магния наблюдается при введении паратгормона. При почечной недостаточности выведение магния замедляется, а при повторных введениях может наступить его кумуляция. Инфекции мочевыводящих путей ускоряют преципитацию аммиачно-магниевых фосфатов, при этом временно не рекомендуется магнезиотерапия. При нарушении выведения магния после парентерального введения магния сульфата возможна гипермагниемия.
С осторожностью применяют при миастении и заболеваниях органов дыхания. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг сердечно-сосудистой системы, сухожильных рефлексов, функции почек и частоты дыхания.
Особенности применения. Внутривенное введение магния сульфата проводят медленно: при слишком высокой скорости введения возможна гипермагниемия (симптомы - тошнота, парестезии, седативный эффект, гиповентиляция вплоть до апноэ, снижение глубоких сухожильных рефлексов). Одновременное парентеральное введение витамина В6 и инсулина повышают эффективность магнезиотерапии.
При необходимости одновременного внутривенного введения магния сульфата и препаратов кальция их следует вводить в разные вены, при этом следует учитывать, что уровень магния зависит от уровня кальция в организме.
Влияние на возможность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости соблюдать осторожность при работе с потенциально опасными механизмами и при вождении автомобиля, так как препарат обладает седативным действием.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия. Ионы кальция обладают антагонистическим действием в отношении ионов магния, что приводит при их одновременном применении к снижению фармакологических эффектов магния сульфата. Усиливает действие лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотики, аналгетики). При одновременном применении миорелаксантов и нифедипина усиливается нейромышечная блокада. Барбитураты, наркотические аналгетики и антигипертензивные средства повышают вероятность угнетения дыхательного центра. Сердечные гликозиды повышают риск развития нарушения проводимости и атриовентрикулярной блокады.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. При парентеральном введении оказывает гипотензивное, артериолодилатирующее, антиаритмическое, седативное, противосудорожное, диуретическое, спазмолитическое, токолитическое действие. Восполняет дефицит магния в организме, является физиологическим антагонистом кальция. Регулирует обменные процессы, нейрохимическую передачу и мышечную возбудимость, препятствует поступлению ионов кальция через пресинаптическую мембрану, снижает количество ацетилхолина в периферической и центральной нервной системах, оказывает в зависимости от дозы седативный, снотворный или наркотический эффекты, обладает спазмолитическим действием. Снижает возбудимость дыхательного центра; при введении в высоких дозах может вызвать угнетение дыхания.
Гипотензивное и антиаритмическое действие магния обусловлено снижением возбудимости кардиомиоцитов, восстановлением ионного равновесия, стабилизацией клеточных мембран, нарушением натриевого тока, медленного входящего кальциевого тока и одностороннего калиевого тока, расширением коронарных артерий, снижением общего периферического сопротивления сосудов, агрегации тромбоцитов, а также спазмолитическим и седативным эффектами.
Седативное и противосудорожное действие магния связано с уменьшением высвобождения ацетилхолина из нервно-мышечных синапсов, подавлением нервно-мышечной передачи, прямым угнетающим влиянием на центральную нервную систему.
Токолитическое действие развивается в результате угнетения сократительной способности миометрия (снижение поглощения, связывания и распределения кальция в клетках гладкой мускулатуры), расширения сосудов и усиления кровотока в матке. Магний оказывает спазмолитическое действие при задержке мочеиспускания, является антидотом при отравлениях солями тяжелых металлов.
Системные эффекты развиваются почти мгновенно после внутривенного и через 1 час после внутримышечного введения, длительность их составляет 30 мин и 3-4 ч соответственно.
Фармакокинетика. Проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту, поступает в грудное молоко, концентрация в котором в 2 раза превышает концентрацию в плазме. Выводится почками, скорость почечной экскреции пропорциональна концентрации в плазме и уровню клубочковой фильтрации. Концентрация в плазме, при которой развивается противосудорожное действие, составляет - 2-3.5 ммоль/л.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Несовместимость: Фармацевтически несовместим (образуется осадок) с препаратами кальция, этанолом (в высоких концентрациях), карбонатами, гидрокарбонатами и фосфатами щелочных металлов, солями мышьяковой кислоты, бария, стронция, клиндамицина фосфатом, гидрокортизона натрия сукцинатом, полимиксина В сульфатом, прокаина гидрохлоридом, салицилатами и тартратами.
Срок годности. 2 года.
Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте, в оригинальной упаковке, при температуре не выше +25 оС.
Упаковка. По 5 мл или 10 мл в ампулах полиэтиленовых №10.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. ООО «НИКО».
Местонахождение.
Украина, 86117, Донецкая обл., г. Макеевка, ул. Энгельса, 1.
Дата последнего пересмотра 30.07.09 г.